硫酸頭孢喹肟 注射液

2020-05-09 12:45:06 admin

硫酸頭孢喹肟 注射液

4代頭孢菌素類抗生素

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【規    格】以頭孢喹肟計 10ml0.25g

【包    裝】10ml×2支×80/



一、概述

頭孢菌素類為半合成廣譜抗生素。目前分為四代:

第一代頭孢菌素:抗菌活性較強,抗菌譜較窄。主要用于革蘭氏陽性菌感染。常用的有頭孢噻吩(先鋒Ⅰ號)、頭孢氨芐(先鋒Ⅳ號)、頭孢唑啉(先鋒Ⅴ號)、頭孢拉定(先鋒Ⅵ號)和頭孢羥氨芐等。

第二代頭孢菌素:對革蘭氏陽性菌的活性與第一代相近或稍弱,但抗菌譜較廣,對革蘭氏陰性菌的抗菌活性增強。如頭孢孟多、頭孢替安、頭孢西丁等。

第三代頭孢菌素:抗菌譜更廣,對革蘭氏陰性菌的作用比第二代進一步加強,但對金黃色葡萄球菌的活性不如第一代第二代頭孢菌素。如頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢噻呋。

第四代頭孢菌素:抗菌譜與抗菌活性與第三代頭孢菌素相似,但抗菌譜有了進一步擴大。對革蘭氏陽性菌、陰性菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、嗜血桿菌屬、奈瑟淋球菌屬、葡萄球菌及鏈球菌都有較強抗菌活性。對β-內酰胺酶穩定。如頭孢喹肟(頭孢喹諾)、頭孢匹羅等。

總體來說,頭孢菌素類對β-內酰胺酶一代比一代穩定;對腎的毒性一代比一代低;前三代頭孢類藥物,對革蘭氏陽性菌的抗菌力一代不如一代,而對革蘭氏陰性菌的抗菌力則一代比一代強;第四代頭孢對革蘭氏陽性、陰性菌的抗菌力都很強。


二、頭孢喹肟

頭孢喹肟又名頭孢喹諾,是動物專用的第四代頭孢菌素類抗生素,具有抗菌譜廣,抗菌活性強的特點。對青霉素耐藥的細菌仍然呈現高效的抑菌活性。

頭孢喹肟的藥效

頭孢喹肟通過抑制細胞壁的合成達到殺菌效果,可抑制常見的革蘭氏陽性和陰性菌。對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、銅綠假單胞菌和腸桿菌科細菌家族(埃希氏大腸桿菌、沙門氏菌、克雷伯氏桿菌、沙雷氏菌)有較高的活性,對耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌也有較好的活性。尤其對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、綠膿桿菌和大腸桿菌屬都有較低的抑菌濃度。

幾種常見畜禽病原菌的體外最小抑菌濃度(MIC)范圍如下:

金黃色葡萄球菌為12μg/ml

大腸桿菌為≤0.0310.25μg/ml

鏈球菌(包括無乳和停乳鏈球菌)為0.0310.125μg/ml

多殺性巴氏桿菌為0.0310.5μg/ml

胸膜肺炎放線桿菌≤0.031μg/ml

最小抑菌濃度(MIC)——能夠抑制細菌生長、繁殖的最低藥物濃度。


三、硫酸頭孢喹肟注射液

1、性狀:為類白色至淺褐色混懸液。

2、特點:

抗菌譜極廣,抗菌活性強于第三代頭孢菌素。

與第三代頭孢相比,四代頭孢的血漿半衰期長,無腎毒性。(半衰期:指血漿中藥物濃度下降一半所需的時間)

對許多耐甲氧西林的葡萄球菌及腸桿菌仍有良好的殺滅作用。

安全可靠,無致突變毒性、無潛在致畸毒性、無繁育毒性。

配合疫苗同時使用,可增強疫苗免疫效果,并且可以彌補疫苗接種后抗體產生時間的空缺。

3、適應證:

豬:豬副嗜血桿菌、傳染性胸膜肺炎、豬肺疫等呼吸道病。

     各型鏈球菌病。

     母豬子宮炎-乳房炎-無乳綜合癥(MMA)。

     仔豬黃白痢、紅痢、水腫病、敗血癥。

牛:呼吸道感染性疾病、泌乳期及干乳期乳房炎、細菌性蹄部感染。

     犢牛:大腸桿菌性敗血癥。

4、臨床應用

仔豬保健、母豬保健產前后感染、豬副嗜血桿菌病等效果顯著。

一針幫豬群渡過不穩定期,為仔豬打造黃金7。

使仔豬斷奶增重(7/頭)以上,減少發病率,提高豬群整齊度。

臨床藥效試驗:

2mg/kg體重和3mg/kg體重劑量時,每天用藥1次,連續用藥3天,可有效的控制豬胸膜肺炎放線菌、巴氏桿菌感染,禽的大腸桿菌,奶牛的乳房炎等。降低豬只死亡率,提高存活豬的增重。

國外頭孢喹肟對豬、牛呼吸系統感染的療效報道:

用頭孢喹肟(2mg/kg.bw)和頭孢噻呋(3mg/kg.bw)分別治療豬呼吸系統感染,結果表明它們的治愈率分別為64.4%50%。

以頭孢喹肟和阿莫西林治療由鏈球菌引起急性腦膜炎的110頭斷奶仔豬,其中55頭肌內注射2mg/kg.bw 的頭孢喹肟,55頭肌內注射7.5mg/kg.bw的阿莫西林。頭孢喹肟組的治愈率為67%,死亡率為24%,臨床癥狀消失;阿莫西林組治愈率為58%,死亡率33%,治療鏈球菌性仔豬腦膜炎,頭孢喹肟的療效明顯優于阿莫西林。

用頭孢喹肟治療因巴氏桿菌感染引起呼吸道疾病的80頭荷斯坦奶牛,其治愈率為98.1%,治療7d后復查,未見復發。

對人工感染大腸桿菌致急性乳房炎的47頭奶牛通過頭孢喹肟和氨芐鄰氯青霉素乳房灌注進行治療,結果表明頭孢喹肟治療組治愈率達95.2%(20/21),氨芐鄰氯青霉素對照組為54.5%(12/22),并且頭孢喹肟無論乳房內灌注或肌注結合灌注處理都迅速恢復到試驗前的產奶量。用頭孢喹肟乳房灌注治療奶牛隱性乳房炎,治愈率為73%,乳區體細胞計數下降47%。

5、用法用量

肌內注射:一次量,每1kg體重,豬23mg(頭孢喹肟);一日1次,連用3日。即:本品每支10ml,用于80 125kg體重。

⑵乳房內灌入:每個受感染的乳室注入本品5ml。

⑶仔豬二針保?。?/span>37日齡肌注0.30.5ml/頭; 斷奶時:肌注1ml/頭。

6、安全性及殘留

安全性

小白鼠體內的安全性試驗

試驗動物隨機分為3組,分別頸部肌肉注射硫酸頭孢喹肟注射液(2.5%),每日1次,連續5天。

注射劑量分別為2mg/kg、6mg/kg、10mg/kg體重。

所有動物分別在給藥前、給藥后不同時間點采集血樣進行白細胞計數(WBC)、紅細胞計數(RBC)、血紅蛋白(HGB)、紅細胞壓積(HCT)、血小板計數(PLT)等血常規項目分析和谷氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、總蛋白(T PRO)、白蛋白(ALB)、尿素氮(UN)、肌酐(CRE)、血糖(GLU)、總膽紅素(T BILI)等血液生化項目分析,同時每天觀察動物給藥后臨床癥狀變化(活動、呼吸、采食等)。

與未給藥前相比,所有動物給藥后進食正常、行動正常,呼吸和排泄未見異常,注射部位未見腫脹結塊等現象,除10mg/kg劑量組動物出現短時疼痛反應外,未觀察到任何不良反應,硫酸頭孢喹肟注射液210mg/kg劑量范圍對實驗動物血液生理生化指標無顯著影響。

殘留

小白鼠組織中殘留消除的試驗

2mg/kg劑量連續給藥5天,每日1次。

在連續5天肌內注射藥物后12小時,肌肉組織中藥物殘留量已低于定量限(LOQ),脂肪組織中在5頭動物中只有2頭能夠檢測出頭孢喹肟殘留,但低于定量限。而肝臟和腎臟中藥物殘留量比較高。

在停藥后1天,肌內和脂肪組織中均檢測不到藥物殘留,僅有1頭動物的肝臟中頭孢喹肟殘留高于最高殘留限量(MRL),腎臟組織均低于最高殘留限量。

在停藥后第2天,雖然在所有肝臟和腎臟組織中均能檢測到頭孢喹肟殘留,但均低于定量限(LOQ)。

到停藥后第5天,所有組織中均檢測不到頭孢喹肟殘留。

由此可以看出,硫酸頭孢喹肟在實驗動物肌肉和脂肪中消除較快,在肝臟和腎臟中消除較慢,且殘留濃度遠高于肌肉和脂肪,說明硫酸頭孢喹肟主要經肝臟和腎臟代謝。

按照歐盟關于最大殘留限量和休藥期計算的有關規定,再根據頭孢喹肟在實驗動物各組織中的最大殘留限量,按雙單側95%置信區間計算頭孢喹肟在肝臟的休藥期為1.8天,腎臟的休藥期為1.4天?!端幍洹沸菟幤跒?/span>3天。